Содержание:
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожньк лекарственных средств производные гидантоина, особенно фенитоин возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивов, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина снижение метаболизма кофеина в печени.
Кофеин — метилксантин, оказывающий психостимулирующее, и аналептическое действие.
Конкурентно блокирует центральные и периферические АТ и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразыв центральной нервной системе, сердце, гладкой и поперечно-полосатой мышечной ткани, жировой ткани, способствует накоплению в них циюшческого аденозинмонофосфата и циклического гуанозинмонофосфата (данный эффект, наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр блуждающего нерва, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору, головного мозга. В высоких дозах "облегчает. МеЖнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В низких дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дро- Мотропный эффект (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центр блуждающего нерва, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).
Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное расслабляющее дей ствие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина:, при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или несколько повышает его, при артериальной гипотензии повышает его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в том числе бронходилатирующий эффект), на поперечно-полосатую — стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции натрия и воды в проксимальных, и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках).
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
При приёме внутрь абсорбция — хорошая; происходит на всем протяжении кишечника. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50-75 мин; период полувыведения составляет — 3,9-5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белкамй крови (альбуминами) — 15 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до 10-15 %. Кофеин метаболизируется в печени (основная часть диметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (10 %-в неизменённом виде).
Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в том числе мигрень), умеренная артериальная гипотензия.
Гиперчувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, детский возраст до 12 лет.
Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Использование возможно только после консультации с врачом, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Назначают внутрь независимо от приёма пищи. Не принимать перед сном.
При снижении умственной и физической работоспособности, сонливости — взрослым и детям старше 12 лет — по 50 — 100 мг 2-3 раза в день. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от состояния больного.
При головной боли сосудистого генеза (в том числе мигрень) — взрослым и детям старше 12 лет — по 50-100 мг 2-3 раза в день в течение несколышх дней.
При умеренной артериальной гипотензии — взрослым и детям старше 12 лет — по 50 — 100 мг 2-3 раза в день. Курс лечения несколько недель.
Высшая разовая доза для взрослых — 300 мг, высшая суточная доза для взрослых — 1000 мг;
Высшая разовая доза для детей с 12 лет — 150 мг, высшая суточная доза для детей — 500 мг.
Со стороны центральной нервной системы: психомоторное возбуждение, тревога, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость.
Симптомы: гастралгия, ажитация, тревога, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащённое мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, судороги (при острой передозировке — тонико-клонические).
Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в том числе на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.
Лечение: промывание желудка; — если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; приём активированного угля, слабительных лекарственных средств; при геморрагическом гастрите — введение антацидных лекарственных средств и промывание желудка ледяным 0,9 % раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции лёгких и оксигенации; при судорогах — в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание водно-электролитного баланса.
Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожньк лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивов, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени.. (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства, стимулирующие центральнyю нервную систему, — возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.
Мексилетин — снижает выведение кофеина на 50 %; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина (более 300 мг/сут) могут вызывать развитие жизнеугрожающих аритмий сердца или — выраженного повышения артериального давления.
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.
Снижает эффективность наркотических и снотворных лекарственных средств.
Увеличивает выведение препаратов лития с мочой;
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность. Совместное применение с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с β-адреномиметиками — к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс; теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приёма может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия).
Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
Не принимать перед сном.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии друтами потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций.
В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Таблетки - 1 таб.: кофеин бензоат натрия 100 мг.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1)
Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка.
Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Майлан Лэбораториз САС
Медикамент улучшает частоту дыхания и сердечных ритмов, расслабляет стенки сосудов и артерий, повышает тонус мышц и мозговых сосудов. Такой эффект достигается благодаря воздействию кофеина, который входит в состав медикамента. Кофеин оказывает стимулирующее воздействие на работу сердца и сосудов, не оказывая губительного воздействия на кровяное давление. Напротив, медикамент помогает восстановить давление, если оно понижено. Медикамент расслабляет мускулатуру и стимулирует мышцы скелета. Препарат является диуретиком, поэтому его не следует применять людям, страдающим энурезом.
Медикаментозное средство нельзя использовать в период вынашивания ребенка, а также вскармливания младенца грудным молоком, так как оно может оказать воздействие на эмбрион и младенца.
Медикаментозный препарат производится в форме раствора, который применяется для подкожного введения, а также в форме таблеток, которые принимают внутрь. Рекомендуемая дозировка и продолжительность терапии указаны в действующей инструкции по применению. Ее можно найти в комплекте. Средняя рекомендуемая дозировка для взрослых пациентов составляет от 100 до 200 мг три раза в день. Детская дозировка варьируется от 25 до 100 мг три раза в день. Медикамент нельзя назначать и использовать пациентам пожилого возраста. Медикаментозный препарат оказывает воздействие на нервную систему, угнетая ее, приводя к возбужденному состоянию или пассивному бездействию. Медикамент нельзя использовать детям, возраст которых меньше 12-ти лет. С особой осторожностью препарат назначают пациентам, у которых обнаружена язва. Препарат часто используют для похудения, так как он помогает уменьшить аппетит и повышает выносливость во время физической активности. При комплексном использовании Кофеин-бензоата натрия можно потерять до пяти килограмм массы тела за месяц. При этом необходимо дополнительно соблюдать определенную диету и проявлять физическую активность. Рекомендуется использовать средство для похудения, следуя рекомендациям врача.
Просмотров 92
Поделиться:
Популярное
Сейчас читают
